PMA(同義名:TPA)是一種廣泛用于體內(nèi)外實驗的佛波酯(phorbol ester) PKC激活劑。PMA結(jié)合PKC(Ki =2.6 nM)并激活其功能,在細(xì)胞和組織中都呈現(xiàn)出極其廣的抑制譜。PMA可以抑制Fas誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,但又可以誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞的凋亡。PMA在肝細(xì)胞中可以誘導(dǎo)iNOS的表達(dá)。PMA可以增強forskolin誘導(dǎo)的cAMP形成。PMA是一種的腫瘤促進(jìn)劑,可以促進(jìn)小鼠皮膚瘤的形成。盡管PMA毒性較強,但是在人體內(nèi)仍顯示出抗白血病和抗中性白細(xì)胞減少的活性。
應(yīng)用實例(僅作參考):
為研究PMA(TPA)對急性髓細(xì)胞白血病人的治療效果,給白血病人靜脈注射不同劑量(0.25mg, 0.5mg,1mg)的PMA(TPA),12個病人的血液或骨髓中白血病細(xì)胞數(shù)量都有減少。給病人靜脈注射1mg TPA會有短期呼吸困難,發(fā)燒,寒冷等副作用,但這些副作用是可逆的[4]。
給實體瘤病人靜脈注射0.125-0.25mg PMA(TPA),提高了白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞的數(shù)量,在單劑量靜脈注射0.25mg TPA 24h后大部分病人被檢測到白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞水平提高,有40%病人出現(xiàn)短暫的微熱或微冷,40%病人在注射處有疼痛感[5]。
給羊靜脈注射5μg/kgPMA(TPA)提高肺中嗜中性粒細(xì)胞和凝血噁烷B2,并降低血中白細(xì)胞數(shù)量[6]。給兔子靜脈注射40μg/kgPMA(TPA)導(dǎo)致呼吸窘迫,血中嗜中性粒細(xì)胞數(shù)量顯著降低[7]。
注意事項:
本產(chǎn)品為化學(xué)試劑對皮膚和粘膜具有強刺激性,另外PMA為腫瘤促進(jìn)劑,在使用PMA時需要特別防護(hù),戴好手套和面罩,避免任何途徑直接接觸。
本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上